GIP/GLP-1 수용체 이중효능제 '마운자로(성분명: 티르제파타이드)'가 오는 8월 국내 시장에 정식 출시된다.

이번 마운자로의 국내 출시는 국내 제2형 당뇨병 환자들에게 보다 강력하고 효과적인 혈당 관리 솔루션을 제공함과 동시에, 비만으로 어려움을 겪는 환자들에게도 새로운 희망을 안겨줄 것으로 기대된다.

한국릴리는 자사의 GIP/GLP-1 수용체 이중효능제 마운자로프리필드펜주(성분명: 터제파타이드) 2.5 및 5밀리그램/0.5밀리리터를 오는 8월 중순 국내 2형당뇨병 및 비만 환자를 대상으로 출시한다고 밝혔다.

마운자로는 췌장의 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 분비를 억제하는 동시에 위장관 운동을 늦춰 포만감을 증가시키는 GLP-1(Glucagon-Like Peptide-1) 수용체 작용제 기능에 더해, 인슐린 감수성을 개선하고 지방 축적을 감소시키는 GIP(Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide) 수용체 작용제 기능을 동시에 발휘하는 이중 작용제이다. 이러한 이중 기전은 혈당 강하뿐만 아니라 체중 감소에도 탁월한 효과를 보이는 것으로 여러 임상 연구를 통해 입증됐다.

특히 SURPASS 임상 연구 프로그램에서 마운자로는 위약 및 기존 혈당 강하제 대비 우수한 혈당 조절 및 유의미한 체중 감소 효과를 보이며 주목을 받았다.

마운자로는 현재 국내에서 성인 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절 개선을 위한 식이요법과 운동요법의 보조제(단독요법, 병용요법) 및 성인 비만(초기 BMI≥30kg/m2) 환자, 또는 한 가지 체중 관련 동반질환(예, 고혈압, 이상지질혈증, 제2형 당뇨병, 폐쇄성 수면 무호흡 또는 심혈관 질환)이 있는 과체중(초기 27kg/m2≤BMI<30kg/m2) 환자의 만성 체중 관리를 위한 저칼로리 식이요법 및 운동요법의 보조제로 허가됐다.

두 적응증 모두 권장 시작용량은 주 1회 2.5mg(치료 시작을 위한 것이며 혈당 조절 또는 체중관리를 목적으로 하지 않는다)이며, 4주 이후부터는 주1회 5mg투여한다. 추가 용량 조절이 필요한 경우 최소 4주간 현 용량 투여 이후 2.5mg씩 증량하고, 최대 용량은 주 1회 15mg이다.

마운자로의 2형당뇨병 적응증 허가는 위약, 세마글루티드(1mg), 인슐린 데글루덱(100U/mL), 인슐린 글라진(100U/mL) 대비 마운자로(5mg, 10mg, 15mg) 단독요법 또는 병용요법의 임상적 유효성 및 안전성 프로파일을 확인한 5개의 SURPASS 3상 임상시험(총 6,278명 대상)을 기반으로 이루어졌다. 마운자로는 모든 연구에서 대조군 대비 및 기저치 대비 당화혈색소(HbA1c)를 유의하게 개선했다.

마운자로의 비만 적응증은 SURMOUNT-1, SURMOUNT-2 두 개의 3상 임상시험 결과를 기반으로 허가됐다. SURMOUNT-1은 비만(BMI≥30kg/m2) 또는 2형당뇨병을 제외한 한 가지 이상의 체중 관련 동반 질환(이상지질혈증, 고혈압, 폐쇄성 수면 무호흡 또는 심혈관계 질환)이 있는 과체중(27kg/m2≤BMI<30kg/m2) 성인 환자 2,539명을 대상으로 72주간 진행된 임상시험이다.

SURMOUNT-2는 2형당뇨병이 있는 BMI 27 kg/m² 이상 성인 환자 938명을 대상으로 72주간 진행됐다. 연구 결과, 마운자로(5mg, 10mg, 15mg)는 위약 대비 통계적으로 유의한 체중 감소 결과를 나타냈다.

한국릴리 존 비클 대표는 "당뇨병과 비만은 상호 밀접하게 연관된 만성 질환이자 심혈관계 및 대사 건강을 위협하는 주요 요인으로, 이들 질환의 효과적인 치료와 관리에는 여전히 해결되지 않은 과제가 남아 있다"면서 "릴리는 국내 허가 범위 내에서 치료가 꼭 필요한 환자들이 마운자로를 통해 더 건강한 일상을 살아갈 수 있도록 국내 의료전문가 및 환자들과 적극적으로 소통하겠다"고 밝혔다.