DPP-4 저해 혈당조절

[약물정보]베링거인겔하임 ‘트라젠타’

  
제2형 당뇨병 치료제 ‘트라젠타(성분 리나글립틴)’는 베링거인겔하임이 개발했으며, 당뇨분야에 있어 일라이 릴리와 전략적 제휴를 맺은 후 처음으로 출시된 제품이다.

차세대 DPP-4 억제제인 트라젠타?는 전략적 제휴의 첫 결과물로서 한국을 비롯한 미국·유럽 등지에서 허가를 받아 2형 당뇨병 치료에 있어 새로운 치료대안을 제시하고 있다.

미국 FDA와 유럽 허가당국은 트라젠타?를 제2형 성인당뇨병 환자들의 혈당강하를 위해 식이요법 및 운동요법과 병행해 사용되는 전문의약품으로 승인했다.

신장애 또는 간장애를 가진 환자들이 트라젠타?로 치료할 경우 용량조절이 필요하지 않다.

병행사용 혈당조절 효과
그동안 진행된 ‘트라젠타’의 임상결과를 보면, 단독치료 및 흔히 사용되는 다른 항당뇨 약물-메트포르민, 설포닐우레아, 피오글리타존과 병행 사용 시, 유의하고, 지속적이며 임상적으로 의미있는 혈당조절의 개선을 나타내고 있다.

위약과 비슷한 안전성과 내약성을 보이는 트라젠타는 단독요법 혹은 메트포르민과 병용시 유의한 저혈당 위험이 없을 뿐만 아니라 가장 흔하게 사용되는 병용약물과 임상적으로 유의한 상호작용이나 체중변화도 보이지 않는다.

고유활성 메커니즘
DPP-4 억제제는 다른 2형 당뇨 치료요법 계열과 비교 시, 고유한 활성 메커니즘을 갖고 있다. 이를 통하여 2형 당뇨 치료에 혁신적으로 접근하고 있다.

DPP-4 억제제는 DPP-4 효소와 결합함으로써 두 개의 인크레틴 호르몬인 글루카곤 유사 펩타이드(GLP)-1과 당 의존성 인슐리노트로픽 펩타이드(GIP)의 분해를 저해한다.

GLP-1및 GIP는 식사 후 소화관에서 자연적으로 분비되는 호르몬으로, 췌장을 타깃으로 해 당 의존성 인슐린의 분비를 증가시키고, 글루카곤의 분비를 억제한다.

또 DPP-4 억제제는 GLP-1의 혈장 농도를 생리적인 범위 내에서 증가시킨다.

DPP-4 저해를 통해 2형 당뇨관리의 주요 목적인 혈당수치 조절이 된다. DPP-4 억제제로 치료를 시작할 경우, 치료 초기의 용량 설정기간(증량 기간)이 필요 없다.

이는 오심 및 구토를 일으키지 않는 DPP-4 억제제의 우수한 내약성 프로파일과 빠른 작용기전에 따른 것이다. 또 약물간의 상호작용에 대한 위험도 적기 때문이다.

이로써 DPP-4 억제제가 많은 당뇨병 환자들에게 단독치료, 혹은 흔히 사용되는 경구 당뇨약제와의 병용 치료로도 적합하다.

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