삭사글립틴·메트포르민 병합 2형 당뇨치료제

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[약물정보]BMS-아스트라제네카 ‘콤비글라이즈 XR’

구득실 기자 kds01439@bokuennews.com / 2012.08.23 16:57:57

브리스톨-마이어스 스퀴브(BMS)와 아스트라제네카가 공동개발한 제2형 당뇨병 치료제인 콤비글라이즈 XR은 DPP-4 억제제의 일종인 온글라이자(성분명 삭사글립틴)와 메트포르민 서방정을 병합한 단일복합제다.

제2형 당뇨병 환자의 혈당조절을 개선하기 위한 식이요법 및 운동요법의 보조제로 투여하며, 1일1회 복용으로 복약 편리성이 강화됐다. 아울러 당화혈색소(HbA1c) 수치, 공복 시 혈당(FPG), 식후혈당(PPG) 등 혈당개선 효과를 측정하는 전체 지표에서 강력한 효과를 보였다.

저혈당·체중증가 개선
콤비글라이즈 XR은 DPP-4 저해 기전을 가진 약물로 기존의 치료제에서 문제로 부각된 저혈당 유발 및 체중증가, 부종 등의 부작용을 개선해 기존 치료제군의 임상적 치료 한계를 극복했다.

지난 2010년 4월 미국식품의약국(FDA)의 승인을 획득한 콤비글라이즈XR은 2012년 4월 국내에서 승인을 받았으며, 2012년 7월1일자로 보험급여에 등재됐다. 현재 콤비글라이즈 XR이 처방되고 있는 나라는 미국, 캐나다, 영국, 이탈리아, 독일, 스위스, 인도, 중국 등이다.

상호보완적 작용기전
콤비글라이즈XR의 삭사글립틴(Saxagliptin)과 메트포르민(metformin) 성분은 혈당을 조절하는 과정에서 서로 다른 역할을 수행함으로써 상호보완적인 역할을 한다.

각각의 작용 기전을 살펴보면, 삭사글립틴은 인크레틴(incretin) 호르몬인 GLP-1(glucagon-like peptide-1)과 혈당 의존적 GIP(insulinotropic polypeptide)를 저하시키는 DPP-4효소를 억제해 GLP-1과 GIP의 비활성화를 지연시킨다.

또 메트포르민은 간의 포도당 합성을 감소시키고 말초조직의 인슐린 저항을 낮춰 직접적으로 공복혈당 및 식후 혈당을 감소시킨다.

더불어 2형 당뇨병 환자에서는 간에서의 포도당 합성 감소, 장에서의 포도당 흡수 감소, 인슐린 감작을 높이고 말초조직에서 포도당 흡수와 이용을 증가시킨다.

약물전달체계 양분화
콤비글라이즈XR은 서방 약물전달 체계를 가지고 있어 1일1회 복용으로 지속적인 효과를 볼 수 있다. 약물전달 체계는 크게 약제 자체가 가지고 있는 약물전달 체계의 특징과 경구 투여 이후의 약물전달 체계로 나뉜다.

약제 자체의 약물전달 체계를 보면 속방형 삭사글립틴 외피를 거쳐 내부 서방형 메트포르민은 2중 친수성 중합체 구조로 구성돼 메트포르민 염산염은 내부에서 약물방출을 돕는 중합체와 결합해 약물 방출조절 중합체 분자를 형성한다. 이 분자는 외부에서 두 번째 중합체와 병합한다.

또 경구 투여 이후의 약물전달 체계는 삭사글립틴층은 즉시 용해돼 내부의 서방형 메트포르민을 위액에 노출시키며, 위액이 정제를 침투해 중합체는 수분을 머금어 팽창하고 겔(gel)상태의 기질을 형성한다. 메트포르민은 겔을 통한 확산작용으로 서서히 방출된다.

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