[약물정보] GSK '네비레트‘

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[약물정보] GSK '네비레트‘

3세대 신개념 β차단제 계열 고혈압 약

박환국 기자 hwank21@hanmail.net / 2009.07.28 16:28:03

NO 활성화 통해 혈압 강하 효과 우수

GSK는 최근 3세대 신개념 베타차단제(β-blocker) 계열의 항고혈압제인 ‘네비레트(Nebilet, 성분명 : nebivolol)를 출시했다.

GSK는 “네비레트는 기존의 베타차단제와 다른 혈역동학적 성질을 가지고 있는 가장 최근에 개발된 베타차단제로 β-1 선택성이 다른 베타차단제와 비교해 우수하다”고 강조했다. 네비레트는 l-nebivolol과 d-nebivolol의 이성질체로서 l-nebivolol은 내피세포로부터 NO(Nitric Oxide)를 활성화시켜 혈관확장 효과를 나타낸다. d-nebivolol은 1회 심박출량을 증가시키고 맥박을 낮춤으로써 심박출량(CO: Cardiac output)을 유지 또는 증가시키고 혈관확장을 통해 말초혈관 저항을 낮춰 말초 관류를 유지시켜 준다.

네비레트의 가장 큰 특징 중 하나는 내피세포로부터 NO(Nitric Oxide)를 활성화시켜 직접적인 전신혈관 확장을 통해서도 혈압 강하 효과를 나타낸다는 점이다.

이와 더불어 혈관 내 항산화(anti-oxidant), 항증식(anti-proliferative) 및 항죽상 경화(anti-atherosclertic effect)효과를 가져 기존 베타차단제에서 볼 수 없는 부가적인 혈관 보호 효과를 보여준다. 혈압강하 효과의 경우 6개월간 지속적으로 혈압강하 효과를 보였으며, 기존 치료 약물(Atenolol, Metoprolol, Enarapril, Lisinopril, Amlodipine, Nifedipine, Losartan)들과의 비교자료에서 우월 혹은 유사한 혈압강하효과를 보였다.

내약성 면에서도 타 베타차단제나 ACE 저해제 등 타 계열의 고혈압 치료제를 이전에 투여받았던 환자에서 네비레트는 이전 치료약제보다 더 좋은 내약성을 보였다. 특히 두통, 피로감, 기침, 부종 초조함 등의 이상반응에서 비슷하거나 우수한 경향의 내약성을 보였다. 또한 고혈압환자의 혈당 및 지질대사에 유의한 영향을 주지 않았다는 연구도 있다.

GSK가 네비레트의 출시하면서 가진 기자간담회에서 건국의대 심장혈관내과 유규형 교수는 “2008년 European Society of Cardiology의 가이드라인에서는 허혈성, 비허혈성과 관계없이 모든 심부전 환자에게 베타차단제를 ACE 억제제나 이뇨제에 추가하도록 권고하고 있다”며 “베타차단제는 모든 질환, 심혈관계 질환, 심부전의 입원율을 감소시키고 functional class를 향상시키며 심부전의 악화를 예방하는 약제”라고 밝혔다.

유 교수는 “현재 ARB와 CCB가 현재 고혈압 치료제의 두 축을 이루는 계열이지만 지속적인 혈압조절과 합병증 예방을 위해서는 추가적인 약제의 선택이 필요하다며, 이 같은 의미에서 베타차단제는 중요한 역할을 하고 있다”고 강조했다.

또 이탈리아 밀라노대학 심장내과 Alberto Zanchetti 교수는 Alberto Zanchetti 교수는 “기존 베타차단제는 24시간 지속효과에 대한 단점이 있었는데 Nebivolol은 30분에서 2시간에 peak level에 도달하고, 2일안에 steady state에 도달하는 빠른 효과발현과 더불어 체내 반감기는 비대사 형태의 경우 8시간 정도, 산화 대사물은 24시간”이라며 기존 베타차단제의 단점을 극복한 약물이라고 말했다.

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